Эритромицин (табл. п. киш.-рим. о. 0.25 г № 20) Татхимфармпрепараты АО г. Казань Россия в аптеках города Алапаевска

Эритромицин (Erythromycin)
Действующее вещество:
Эритромицин

Регистрационный номер:
ЛСР-007901/08

Лекарственная форма:  
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: эритромицин 0,1 г и 0,25 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, полисорбат, кальция стеарат; оболочка: целлацефат (целлюлозы ацетатфталат), касторовое масло медицинское, титана диоксид.

Описание:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой круглой формы. На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого или белого с сероватым оттенком цвета, ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик-макролид
АТХ:  
J01FA01   Эритромицин

Фармакодинамика:
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие.

Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т. ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т. ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т. ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, a также Shigella spp., Salmonella spp. и др.

К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных - 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияний на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Максимальная концентрация (Сmах) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 70-90%.

Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т1/2) - 1,4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis: первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы), инфекции слизистой оболочки глаз.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия у больных с пороками сердца).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, потеря слуха, одновременный прием терфенадина или астемилоза, период лактации, дети до 14 лет.

С осторожностью:
Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и лактация:
В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Способ применения и дозы:
Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0,25-0,5 г, суточная - 1-2 г. Интервал между назначением - 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для лечения дифтерийного носительства - по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней.

При амебной дизентерии - по 0,25 г 4 раза в сутки; продолжительность курса - 10-14 дней.

При легионеллезе - по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) - 20-50 мг/кг/сут; продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г повторно через 6 ч.

При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При мочеполовых инфекциях во время беременности - 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

При неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, др. формы сыпи, эозинофилия, редко - анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт"), у больных с удлиненным интервалом QT.
Передозировка:
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие:
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина альфафентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность Циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом - возможность развития аритмии с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания:
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.

Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печёночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг.

Упаковка:
По 10 или 20 таблеток в банки оранжевого стекла или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Банку или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не более 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Производитель:  
ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ АО
Россия